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本文目录

  1. 您好,请问阿托伐他汀钙片的用法用量是多少
  2. 辛伐他汀20mg能降多少胆固醇
  3. 为什么他汀会导致骨关节疼
  4. 普伐他汀和瑞舒伐他汀哪个好

您好,请问阿托伐他汀钙片的用法用量是多少

阿托伐他汀钙属于他汀类药物,常用量是20毫克,它的作用时间较长,可以在一天的任意时间服用。他汀类药物容易造成肝功能异常,需要定期测肝功、血脂。当转氨酶超过正常象限值三倍时,需要停药。当出现肌痛肌无力的症状时,也需要停药。

辛伐他汀20mg能降多少胆固醇

他汀类药物是降低胆固醇最好的药物。对冠心病患者来说,他汀不仅降低胆固醇,可以稳定斑块,降低冠心病发生心肌梗死的风险。

他汀降低胆固醇主要以低密度脂蛋白胆固醇(LDL)为主。因为LDL是导致斑块最主要的原因。衡量他汀能降低多少胆固醇也是以降低多少低密度脂蛋白来衡量的。

中等强度他汀适合中国人的体质中国人的体质适合中等强度的他汀,他汀的不良反应跟剂量是有关系的,剂量越大,不良反应发生的风险越大。中等强度他汀对中国人是安全的。而且他汀剂量加倍,降胆固醇的作用只能增加6%。比如,有一种他汀假设10mg能降低LDL30%,那么20mg的这种他汀最多降低36%的低密度。因此,服用中等强度他汀是很划算,安全又经济。20mg的辛伐他汀能降低多少胆固醇?中等强度的他汀,能够降低LDL30%-50%。20-40mg的辛伐他汀都属于中等强度的他汀。20mg大概能降低38%的LDL,而40mg大概能降低41%的LDL。比如一个人原来LDL在5左右,那么他服用20mg的辛伐他汀,理论上应该可以降低1.9的LDL。当然,这些数据是研究测出来的,不可能每个人服用20mg他汀,都能够降低38%的LDL,肯定也是因人而异的。其他中等强度他汀降胆固醇效果怎么样?

1、他汀的种类

我国上市的他汀主要是7种,阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀、洛伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、普伐他汀。

2、中等强度他汀分别是多少剂量,能降低胆固醇多少

阿托伐他汀,10-20mg,能降低38%——41%。瑞舒伐他汀,5-10mg,能降低41%——47%。匹伐他汀,2-4mg,能降低胆固醇38%——41%。洛伐他汀,40mg,降低胆固醇31%。氟伐他汀,80mg,降低胆固醇35%。普伐他汀,40mg,能降低胆固醇34%。总结:

各个研究得出的结论可能稍微有些出入,并不是都一模一样的。

为什么他汀会导致骨关节疼

他汀类药物是目前临床上应用最广泛的降血脂药物,除了能够有效的通过抑制肝脏的胆固醇合成,降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇,还具有减少血管内皮炎症反应,延缓动脉粥样硬化等方面的药理作用。在无心血管疾病而存在心血管高危风险患者的一级预防以及又有心血管疾病患者预防疾病二次发作的二级预防方面,他汀类药物都有着广泛的应用。

随着大家健康意识和药品相关知识的普及,很多朋友认识到他汀类药物的健康获益的同时,也了解到或切身体会到他汀类药物可能引起的不良反应风险,服用他汀类药物,可能引起肝功能异常(转氨酶升高),肌肉痛(常伴有肌酸激酶升高)等不良反应,长期服用他汀类药物,还有可能会影响血糖代谢,导致糖耐量异常或新发糖尿病的发生。

很多朋友会担心这些不良反应而不敢用药,或者不愿意持续用药,但实际上,他汀类药物的这些不良反应的发生率,并没有那么高,通常在持续的监控下,出现问题后停药,也都是可逆和可恢复的,通过合理的控制服药剂量,也可以大大减少这些不良反应的风险,而长期服用他汀类药物的心血管系统获益,却是目前还没有其他药物能够替代的,因此,如果确认需要服用他汀类药物,还是建议大家要遵医嘱服用,不要拒绝用药或随意停药。

说了这么多,他汀类药物到底有没有可能引起骨关节疼痛呢?实际上这种情况非常少见,李药师查阅了相关文献报道,在国内仅仅查到一例来自于温附二的临床文献报道有关他汀引起骨关节疼痛的报道,该病例入院后,口服阿托伐他汀20mg剂量,服药7天后,检查转氨酶发现转氨酶升高,后遵医嘱服用10mg剂量阿托伐他汀,转氨酶下降,但减量治疗一周后,主诉出现脊柱、脚踝关节等部位的疼痛,医生检查无明显肌痛,肌酸激酶水平也正常,停服阿托伐他汀1天后,骨骼痛症状明显减轻,而后又换服辛伐他汀调节血脂,骨骼痛症状又出现,停药后症状再次消失。

这篇文献的报道还是较明确的报道,服用他汀药物导致骨骼痛的这一现象的。但实际上在临床上,出现这种问题的几率可以说是极低的,出现在文献报道中的,他汀类临床应用非常广泛,但却国内国外也仅仅极少数的报道而已(仅查询到2篇相关文献,包含2个病例),因此可以说,他汀类药物引起关节疼痛的几率是极低的。因此,如果说服用他汀类药物,感觉出现了骨关节疼痛的问题,不妨先做两件事——

1.弄清关节疼痛的具体原因,很多原因都可能引起关节疼痛的问题,钙质流失快导致的骨质疏松,尿酸高引发痛风等,都会引起骨关节的疼痛问题,因此,如果是服用他汀期间,出现骨关节疼痛的问题,先不要急着归咎于药物,应该先排查有没有可能是其他原因引起的骨关节疼痛问题。

2.弄清到底是骨关节疼还是肌肉痛,他汀类药物导致肌肉痛也包括骨骼肌的疼痛,而多数情况,患者通常较难分辨是骨骼肌疼痛,还是骨关节疼痛。比起骨关节疼痛,肌肉痛往往位置较浅,在用力时会使得疼痛加剧,如果确认不清是肌肉痛还是关节痛,一方面可以考虑检查肌酸激酶水平,另一方面也可以请医生帮助判断。

他汀类药物有引起肌肉痛的不良反应风险,这可能与他汀类药物影响脂质代谢,同时对细胞线粒体可能产生毒性,导致辅酶Q10不足等方面都有关系,具体毒性作用目前还没有定论,但他汀类药物导致肌肉痛的同时,往往伴有肌酸激酶值的升高,如果出现肌酸激酶在原基线值的基础上升高10倍以上的话,应停服他汀药。

对于他汀类药物引起的不良反应,不管是肌肉痛还是关节痛,在血脂控制达标的基础上尽量的减少他汀类药物的用药剂量,小剂量的他汀应用,比高强度的他汀剂量,其不良反应的发生率会显著降低;在注意他汀类药物用药剂量的同时,也要注意合用药物的风险,如他汀类药物与降低甘油三酯的贝特类药物合用,则产生肌痛的不良反应风险会显著升高,有文献报道,他汀类药物联用吉非罗齐,导致肌肉毒性出现横纹肌溶解症导致死亡的发生率升高10倍。

因此,对于服用他汀类药物出现骨关节痛的问题,一方面要确认是否是他汀药所引起,另一方面,也要注意调节和控制用药,做到安全用药的同时,又能控制好血脂,减少心血管疾病风险。

普伐他汀和瑞舒伐他汀哪个好

动脉粥样硬化性心血管病(ASCVD)是导致老年人死亡和影响生活治疗的主要疾病,随着年龄的增长,ASCVD的发病率和死亡率逐渐增加。血脂异常作为ASCVD事件的独立危险因素,控制血脂水平已成为当前预防与治疗ASCVD的主要方式。临床常规检验提供的血脂参数主要包括总胆固醇(TC)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL-C)与甘油三酯(TG)。其中LDL-C水平与ASCVD的发病风险相关性最大,LDL可通过血管内皮进人血管壁内,在内皮下滞留的LDL被修饰成氧化型LDL,后者被巨噬细胞吞噬后形成泡沫细胞,泡沫细胞不断增多融合,构成动脉粥样硬化斑块的脂质核心。因此,应将LDL-C作为控制血脂异常的主要干预靶点。他汀类药物能明显的降低LDL,显著改善患者预后,具有最充分的临床研究证据,是被国内外各大指南推荐首选的调脂药物。

他汀类药物是羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,可抑制内源性胆固醇合成的限速酶HMG-CoA还原酶降低胆固醇和脂蛋白水平,同时还可增加肝脏细胞表面LDL受体以增强LDL的摄取和分解代谢,减少体内LDL水平,从而通过上述药理机制发挥调脂作用。

以下通过的调脂强度、药动学特征、不良反应等方面来进行对普伐他汀与瑞舒伐他汀的对比。

1、作用强度

不同他汀类药物降LDL-C强度差异明显,以LDL-C降幅38%为例,每日需普伐他汀40mg、瑞舒伐他汀<5mg。可见同等剂量他汀类药物的降脂强度顺序:瑞舒伐他汀>普伐他汀。我国人群胆固醇水平差异较大,故临床应用中需根据患者具体病情选择合适种类的他汀药物。

2、药代动力学

2.1、吸收和分布

普伐他汀、瑞舒伐他汀为水溶性他汀,亲脂性顺序:瑞舒伐他汀>普伐他汀。一般而言,脂溶性高的他汀易通过细胞膜而起到抑制细胞合成胆固醇的作用,生物利用度高;水溶性高的他汀溶解性好,能通过肝细胞的主动转运选择性进入肝细胞,发挥降血脂作用,有肝/肌细胞的选择性。普伐他汀蛋白结合率较低(43-55%),瑞舒伐他汀蛋白结合率较高,约为88%。

2.2、代谢

大部分他汀大多数在在肝脏中经P450酶系统代谢,其中瑞舒伐他汀主要经P2C9和P2C19酶代谢,而普伐他汀可硫酸化为无活性产物故不经P450酶系统代谢。由于普伐他汀由于不经P450酶代谢,故较少与CYP3A4,CYP2C19等药物产生药物相互作用。

2.3、排泄

普伐他汀、瑞舒伐他汀主要经粪便排泄。普伐他汀半衰期为2.6-3.2小时,瑞舒伐他汀半衰期为19小时。由于胆固醇合成高峰在夜间,故对于半衰期较短的普伐他汀,需晚上服用才可发挥降脂作用,而瑞舒伐他汀半衰期长,可在一天内任意时间服用,均可保证充分的药理活性。

3、不良反应

3.1、肝损伤

在所有接受他汀治疗患者中,约1-2%出现肝酶(ALT、AST)水平升高超过正常值上限3倍,停药后肝酶水平即可下降,机制可能是因该类药物引起肝细胞膜结构改变而导致肝酶的渗漏有关。肝损伤总的不良反应风险依次是瑞舒伐他汀>普伐他汀。

3.2、肌肉毒性

他汀肌毒性的可能机制包括:(1)引起肌细胞线粒体内的辅酶Q10缺乏,细胞代谢紊;(2)影响细胞内信号传导通路中多种蛋白转录后修饰或激活。建议在开始他汀治疗前检测肌酸激酶(CK),在服用他汀类药物期间出现肌肉不适或无力症状以及排褐色尿时,应及时监测CK。如果发生或高度怀疑肌炎,应立即停止他汀治疗。服用他汀易发肌病的高风险人群包括:高龄、女性患者;体型瘦小、虚弱者;多系统疾病,如甲减、糖尿病、慢性肾功能不全;特殊状态,如感染、创伤、围术期、强体力劳动;特殊人群,如既往降脂治疗有肌痛或肌痛家族史、有CK升高史;药物因素,如与P450酶抑制剂合用、与其他降脂药物合用、大剂量应用他汀。肌肉毒性发生率顺序为:瑞舒伐他汀>普伐他汀。

3.3、肾功能不全

严重的肾功能不全是他汀相关性肌病(如横纹肌溶解症)的易患因素之一,同时,他汀所致的急性肾功能衰竭又常常与横纹肌溶解导致急性肾小管坏死密切相关。慢性肾脏疾病不是使用他汀的禁忌症。然而,应根据肾功能不全的严重程度调整某些他汀剂量。对于肾小球滤过率<30ml/min/1.73m2的患者,瑞舒伐他汀需减少剂量谨慎使用,而普伐他汀不需调整剂量。

4、结语

他汀类药物作为目前常用调脂药,目前已被广泛应用于ASCVD的预防和治疗中。我们在临床应用他汀药物调脂治疗中需根据特定患者的具体病情,结合各他汀药物在药效学、药动学上的特点,选择最合适的药物,以达到安全、经济、有效的合理用药目的,而不存在真正的普伐他汀与瑞舒他汀哪个好,使用时必须个体化。

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